氨基糖苷类
| 1 | 答：肠球菌对氨基糖苷类抗生素耐药原理分两种：低水平耐药（庆大霉素MIC 62～500mu;g/ml）为细胞壁屏障所致；高水平耐药（庆大霉素MICge;500mu;g/ml）为编码抗菌药物作用靶点的核糖体基...... |
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| 2 | 答：氨基糖苷类药物包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素和新霉素等，均具有不同程度的耳毒性和肾毒性。耳毒性副作用可分为两类：一类是前庭功能受损，表现为眩...... |
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| 3 | 答：氨基糖苷类（aminoglycosides）抗菌药物对需氧革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性，对革兰阳性球菌也有一定的活性。氨基糖苷类抗菌药物主要通过抑制细菌细胞膜蛋白质的合成及改变膜...... |
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| 4 | 答：16S rRNA甲基化酶是在2003年发现的。该酶可使细菌核糖体30S亚单位中的16S rRNA甲基化，因而使氨基苷类不能与之结合而发挥抗菌作用，导致细菌对该类抗生素耐药。此外，2006年发...... |
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| 5 | 为何不同的氨基糖苷类可为同一种酶所钝化，而同一抗生素又可为多种钝化酶所钝化？答：这是因为不同的氨基苷类抗菌药物具有相同的结合位点，如妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、地贝卡...... |
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| 6 | 答：编码钝化酶的基因通常由质粒携带，其中很多还与转座子相连，并可通过接合转移或转座子转移到其他敏感菌。因此加速了这些耐药基因在菌种间的传播。如临床上约有70%的革兰阴性...... |
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| 7 | 答：AAC（3）-Ⅳ和AAC（3）-Ⅶ就意味细菌产生的两种乙酰转移酶均可使3位上游离的氨基发生乙酰化修饰，但前者可引起细菌对妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、地贝卡星、西索米星、阿普拉霉...... |
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| 8 | 答：APH（2Prime;）-Ⅰa和APH（2Prime;）-Ⅰb是磷酸转移酶，意味有不同基因编码的a和b两种磷酸转移酶蛋白均能使2Prime;位上游离的羟基发生磷酸化作用，前者使细菌对卡那霉素、庆大霉素...... |
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| 9 | 答：AAC即为乙酰转移酶；AAD或ANT为核苷转移酶，APH为磷酸转移酶；（1）、（3）、（6）表示主环上酶的作用位点；（2prime;）、（4prime;）、（6prime;）表示与主环（双脱氧链霉胺环）4位上相连接的氨基环醇环上...... |
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| 10 | 答：经钝化酶修饰后的氨基糖苷类可能通过下列作用而失去抗菌活性：①与未经钝化的氨基苷类竞争细菌细胞内转运系统；②与细菌的核糖体的亲和力大为降低，或不能与之相结合；③失去了干...... |
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| 11 | 答：上述6种核苷转移酶的底物谱不尽相同。其中ANT（4Prime;）-Ⅰa和ANT（4prime;）-Ⅱa均可引起细菌对阿米卡星、异帕米星、妥布霉素、地贝卡星耐药，前者主要见于金黄色葡萄球菌和肠...... |
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| 12 | 答：核苷转移酶的全称应该是氨基糖苷核苷转移酶（aminoglycoside nucleotidyltransferases，ANT 或ADD）。目前已发现6种ANT，如ANT（2Prime;）、ANT（3Prime;）、ANT（4Prime;）、ANT（4prime;）...... |
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| 13 | 答：在革兰阳性菌中发现了4个APH（2Prime;）亚型。它们是APH（2Prime;）-Ⅰa、APH（2Prime;）-Ⅰb、APH（2Prime;）-Ⅰc 和APH（2Prime;）-Ⅰd。其中编码APH（2Prime;）-Ⅰa酶的基因位于编码AAC（6...... |
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| 14 | 答：多数APH在3prime;位上修饰羟基，现已经发现7种不同的APH（3prime;），即APH（3prime;）-Ⅰ～APH（3prime;）-Ⅶ。它们主要的底物谱是卡那霉素、新霉素、核糖霉素、巴龙霉素、利维霉素、...... |
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| 15 | 答：磷酸转移酶的全称应该是氨基糖苷磷酸转移酶（aminoglycoside photransferases，AHP）。目前已发现以下几种AHP磷酸转移酶。如APH（3prime;）、APH（2Prime;）、APH（3Prime;）、APH（5Prim...... |
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| 16 | 答：AAC（2prime;）-Ⅰa的基因分离自斯氏普罗威登斯菌（Providencia stuartii），其底物谱为庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、地贝卡星和新霉素。有文献报道在分子杆菌属中已发现AAC（2pr...... |
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| 17 | 答：在甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌、庆大霉素耐药的粪肠球菌中发现一种钝化酶蛋白，经研究发现不但具有乙酰转移酶的作用，并且还具有磷酸转移酶的作用。经编码酶的基因结构的研...... |
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| 18 | 答：AAC（6prime;）为广谱酶，它能修饰临床上多数氨基苷类抗生素。目前已经发现的AAC（6prime;）亚型有AAC（6prime;）-Ⅰ、AAC（6prime;）-Ⅱ和AAC（6prime;）-Ⅲ。其中AAC（6prime;）-Ⅰ可引起细...... |
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| 19 | 答：目前已经发现AAC（3）的亚型有AAC（3）-Ⅰ～AAC（3）-Ⅳ和AAC（3）-Ⅵ～Ⅹ。其中AAC（3）-Ⅰ和AAC（3）-Ⅱ临床上较为常见。AAC（3）-Ⅰ为窄谱酶，其底物包括庆大霉素、西索米星和阿司米星。临床上约30%的革...... |
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| 20 | 答：在大肠埃希菌中产生的AAC（1）乙酰转移酶对阿普拉霉素、利维霉素、巴龙霉素和核糖霉素耐药。由于这些抗生素未在临床上广泛应用，此酶的研究不多。...... |
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